Thuốc Bosulif 500mg

Thuốc Bosulif 500mg là một loại thuốc chống ung thư chứa hoạt chất bosutinib, thuộc nhóm chất ức chế tyrosine kinase (TKI). Thuốc được sử dụng chủ yếu để điều trị bệnh bạch cầu tủy mãn tính (CML – Chronic Myelogenous Leukemia) có nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính (Ph+) ở người lớn. Bosulif hoạt động bằng cách ngăn chặn các enzyme tyrosine kinase, như Bcr-Abl, giúp kiểm soát sự phát triển và lây lan của tế bào ung thư trong cơ thể.

Thành phần thuốc Bosulif 500mg

Mỗi viên Bosulif 100mg chứa:

• Hoạt chất: Bosutinib 100mg.
• Tá dược: Vừa đủ.
• Dạng bào chế: Viên nén.

Thuốc Bosulif 500mg có tác dụng gì?

Bosulif 500mg chứa hoạt chất Bosutinib, là một loại thuốc được sử dụng trong điều trị bệnh bạch cầu tủy mạn tính (CML), còn gọi là ung thư máu. Thuốc đặc biệt hiệu quả cho các trường hợp bệnh nhân được xác định dương tính với nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph+ CML). Tuy nhiên, Bosulif chỉ được sử dụng khi có chỉ định từ bác sĩ điều trị.

Công dụng cụ thể: Điều trị ung thư máu ở người lớn (dạng hộp 28 viên).

Liều dùng – Cách dùng thuốc Bosulif 500mg

Liều dùng

Cách dùng

• Uống nguyên viên Bosulif 500mg với nước, nên dùng cùng bữa ăn để tăng hiệu quả hấp thu.
• Không bẻ, nghiền hoặc làm vỡ viên thuốc trước khi uống.
• Duy trì uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để tránh quên liều.
• Nếu quên liều:
  • Quên dưới 12 tiếng: Uống ngay liều đã quên.
  • Quên quá 12 tiếng: Bỏ qua liều đó và tiếp tục liều tiếp theo theo lịch.

Chống chỉ định thuốc Bosulif 500mg

Không dùng Bosulif 500mg cho những người: Dị ứng với Bosutinib hoặc bất kỳ tá dược nào trong thuốc.

Tác dụng phụ

Khi dùng Bosulif 100mg, người bệnh có thể gặp một số tác dụng phụ ảnh hưởng đến các cơ quan trong cơ thể, bao gồm:

• Tim mạch: Suy tim, khó thở, nhịp thở không đều.
• Huyết học: Thiếu máu, giảm bạch cầu, hồng cầu hoặc tiểu cầu.
• Tiêu hóa: Tiêu chảy, táo bón, rối loạn tiêu hóa, viêm loét dạ dày.
• Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, choáng váng, giảm tỉnh táo.
• Xương khớp: Tăng nguy cơ loãng xương hoặc gãy xương.
• Da: Phát ban, mẩn đỏ, ngứa ngáy.
• Các vấn đề khác: Viêm tụy, suy giảm chức năng gan hoặc thận.

Tương tác thuốc

Chất ức chế/gây cảm ứng CYP3A4:

• Dùng chung Bosulif với các chất ức chế mạnh CYP3A4 (ví dụ: rucaparib) có thể làm tăng nồng độ Bosulif trong máu, dẫn đến nguy cơ tác dụng phụ cao hơn.
• Cần thận trọng khi dùng cùng các chất ức chế mạnh P-gp, vì chúng cũng làm tăng nồng độ Bosulif.

Ảnh hưởng đến enzyme:

• Bosulif ức chế vừa phải CYP1A2 và ức chế nhẹ CYP2C9, CYP2C19, CYP3A, có thể làm tăng nồng độ của các thuốc khác được chuyển hóa bởi các enzyme này.
• Thuốc cũng ức chế nhẹ P-gp và ức chế yếu BCRP ở ruột.

Khuyến cáo: Theo dõi chặt chẽ khi dùng Bosulif cùng các thuốc khác để tránh tương tác không mong muốn.

Dưới đây là phiên bản viết lại của thông tin về dược lực học và dược động học của Bosulif, được diễn đạt một cách rõ ràng, mạch lạc hơn, đồng thời giữ nguyên tính chính xác khoa học:

Dược lực học của Bosulif

• Hiệu quả: Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy mối liên hệ rõ ràng giữa mức độ phơi nhiễm với Bosulif và khả năng đáp ứng điều trị. Khi nồng độ thuốc trong cơ thể tăng, hiệu quả điều trị cũng tăng theo.
• An toàn: Phân tích phản ứng phơi nhiễm về an toàn chỉ ra rằng mức độ phơi nhiễm cao hơn với Bosulif làm tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ nghiêm trọng.
• Ảnh hưởng đến điện sinh lý tim: Khi dùng liều đơn 500mg Bosulif cùng với ketoconazole (một chất ức chế mạnh CYP3A4), không ghi nhận sự kéo dài khoảng QT ở mức độ đáng kể về mặt lâm sàng.

Dược động học của Bosulif

Hấp thu

• Sau khi dùng liều 500mg Bosulif cùng thức ăn ở người khỏe mạnh, tỷ lệ hấp thu tuyệt đối ước tính khoảng 34%.
• Thuốc hấp thu tương đối chậm, đạt nồng độ đỉnh trung bình (Tmax) sau khoảng 6 giờ.
• Trong khoảng liều từ 200mg đến 600mg, Bosulif cho thấy sự gia tăng tỷ lệ thuận của diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC) và nồng độ đỉnh (Cmax).
• Ảnh hưởng của thức ăn: Khi dùng cùng bữa ăn, Cmax tăng khoảng 1,8 lần và AUC tăng khoảng 1,7 lần so với khi đói. Ở bệnh nhân CML ổn định dùng 400mg/ngày cùng thức ăn:
  • Cmax trung bình (hệ số biến thiên [CV]%): 145 (14) ng/mL.
  • AUCss trung bình (CV%): 2.700 (16) ng·h/mL.
  • Khi dùng 500mg/ngày cùng thức ăn: Cmax: 200 (6) ng/mL. AUCss: 3.640 (12) ng·h/mL.
• Độ tan của Bosulif phụ thuộc vào pH; khi pH dạ dày tăng, sự hấp thu thuốc giảm.

Phân bố

• Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 120mg ở người khỏe mạnh, thể tích phân bố trung bình (CV%) của Bosulif là 2.331 (32) L, cho thấy thuốc phân bố rộng rãi vào các mô ngoài mạch máu.
• Bosulif liên kết mạnh với protein huyết tương: Trong ống nghiệm: 94%. Ngoài cơ thể (ex vivo) ở người khỏe mạnh: 96%. Mức độ liên kết không phụ thuộc vào nồng độ thuốc.

Chuyển hóa sinh học

• Bosulif chủ yếu được chuyển hóa ở gan. Các nghiên cứu in vitro và in vivo xác định: Sau khi dùng liều 400mg hoặc 500mg, các chất chuyển hóa chính trong máu bao gồm: Bosutinib N-oxide (M6). Bosutinib oxy hóa (M2). Bosutinib N-desmethyl hóa (M5). Mức phơi nhiễm của chất N-desmethyl hóa chiếm khoảng 25% hợp chất mẹ, chất oxy hóa chiếm 19%. Cả ba chất chuyển hóa này có hoạt tính thấp hơn 5% so với Bosulif trong thử nghiệm tăng sinh tế bào.
• Trong phân, Bosulif và N-desmethyl Bosulif là các thành phần chính liên quan đến thuốc.
• Enzyme chuyển hóa: Cytochrome P450 chính tham gia là CYP3A4. Các chất như rifampicin (gây cảm ứng CYP3A4) và ketoconazole (ức chế CYP3A4) ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của Bosulif. Không ghi nhận chuyển hóa qua các enzyme CYP khác (1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A5).

Thải trừ

• Ở người khỏe mạnh dùng liều tiêm tĩnh mạch 120mg: Thời gian bán thải trung bình (CV%): 35,5 (24) giờ Độ thanh thải trung bình (CV%): 61,9 (26) L/h.
• Trong nghiên cứu cân bằng khối lượng với Bosulif đường uống: Trung bình 94,6% liều được thu hồi sau 9 ngày. Phân là đường thải trừ chính (91,3%), nước tiểu chiếm 3,29%. 75% liều được thu hồi trong 96 giờ.
• Lượng Bosulif dạng không đổi trong nước tiểu rất thấp (khoảng 1% liều dùng) ở cả người khỏe mạnh và bệnh nhân ung thư tiến triển.

Biên tập nội dung: Nhà Thuốc Hồng Ân​