Thuốc Tarceva 150mg

Thuốc Tarceva 150mg (Erlotinib) là một loại thuốc điều trị ung thư được sử dụng chủ yếu trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) và ung thư tuyến tụy. Thuốc thuộc nhóm chất ức chế tyrosine kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR-TKI), giúp ngăn chặn sự phát triển của tế bào ung thư.

Thành phần của thuốc Tarceva 150mg

• Hoạt chất: Erlotinib hydrochloride tương đương 150mg Erlotinib.
• Tá dược:
  • Lactose monohydrate (chất độn).
  • Cellulose vi tinh thể (chất kết dính).
  • Natri starch glycolate (chất làm rã).
  • Magnesi stearate (chất bôi trơn).
  • Lớp bao phim: Hypromellose, hydroxypropyl cellulose, titan dioxide (E171), polyethylene glycol.
• Thuốc được sản xuất dưới dạng viên nén bao phim, màu trắng đến vàng nhạt, hình tròn, có khắc chữ “T 150” trên một mặt.

Công dụng của thuốc Tarceva 150mg

• Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC):
  • Điều trị bước đầu cho bệnh nhân có đột biến EGFR (exon 19 deletion hoặc exon 21 L858R substitution) ở giai đoạn tiến triển cục bộ hoặc di căn.
  • Duy trì điều trị ở bệnh nhân có đột biến EGFR sau hóa trị bước đầu với tình trạng bệnh ổn định.
  • Điều trị bước hai hoặc ba cho NSCLC tiến triển sau khi hóa trị thất bại, kể cả ở bệnh nhân không có đột biến EGFR nếu không còn lựa chọn điều trị khác.
• Ung thư tuyến tụy: Kết hợp với gemcitabine cho bệnh nhân ung thư tuyến tụy di căn hoặc không thể phẫu thuật.

Dược lực học

• Erlotinib là chất ức chế tyrosine kinase đặc hiệu với EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor).
• Cơ chế: Ức chế phosphoryl hóa EGFR, ngăn chặn tín hiệu tăng sinh tế bào ung thư. Hiệu quả cao hơn ở bệnh nhân có đột biến EGFR kích hoạt (EGFR mutation-positive).
• Nghiên cứu BR.21 (giai đoạn III) cho thấy Erlotinib kéo dài thời gian sống sót toàn bộ (OS) trung bình lên 6,7 tháng so với 4,7 tháng ở nhóm giả dược trong NSCLC sau hóa trị thất bại.

Dược động học

• Hấp thụ: Sinh khả dụng khoảng 60%, tăng lên 100% khi dùng cùng thức ăn giàu chất béo. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 4 giờ.
• Phân bố: Thể tích phân bố khoảng 232 L, liên kết protein huyết tương (albumin, alpha-1 acid glycoprotein) khoảng 93%.
• Chuyển hóa: Chủ yếu qua gan bởi enzym CYP3A4, một phần qua CYP1A2. Chất chuyển hóa chính (OSI-420) có hoạt tính yếu hơn Erlotinib.
• Thải trừ: Qua phân (83%), nước tiểu (8%), thời gian bán thải trung bình 36,2 giờ.

Cách dùng thuốc Tarceva 150mg

Cách dùng

• Uống nguyên viên với nước, không nhai hoặc nghiền.
• Uống khi đói: 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn để đảm bảo hấp thụ tối ưu.
• Không hút thuốc trong quá trình dùng thuốc vì khói thuốc (qua CYP1A2) làm giảm nồng độ Erlotinib trong máu.

Liều dùng

• NSCLC: 150mg/ngày, liên tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không dung nạp.
• Ung thư tuyến tụy: 100mg/ngày, kết hợp gemcitabine (liều gemcitabine: 1000mg/m², truyền tĩnh mạch ngày 1, 8, 15 của chu kỳ 28 ngày).
• Điều chỉnh liều:
  • Giảm liều 50mg/lần nếu xuất hiện tác dụng phụ nghiêm trọng (ví dụ: phát ban độ 3, tiêu chảy độ 3).
  • Ngừng tạm thời nếu nghi ngờ viêm phổi kẽ (ILD) hoặc tổn thương gan nặng.

Làm gì khi dùng quá liều?

• Triệu chứng: Phát ban nặng, tiêu chảy cấp, tăng men gan (ALT/AST), hiếm gặp tổn thương thận.
• Xử trí: Ngừng thuốc, điều trị triệu chứng (chống tiêu chảy bằng loperamide, bù dịch), liên hệ bác sĩ ngay để đánh giá và có thể rửa dạ dày nếu mới uống.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu còn cách liều tiếp theo >12 giờ: Uống liều quên ngay khi nhớ ra.
• Nếu <12 giờ: Bỏ qua liều quên, tiếp tục liều kế tiếp đúng giờ. Không uống gấp đôi liều.

Tác dụng phụ

Thường gặp (ADR >10%):

• Phát ban da (75%): Dạng mụn trứng cá, khô da, ngứa, thường xuất hiện trong 7-10 ngày đầu.
• Tiêu chảy (54%): Nhẹ đến trung bình, kiểm soát bằng loperamide.
• Mệt mỏi (52%), chán ăn (52%).

Ít gặp (1-10%):

• Khó thở, ho (có thể liên quan viêm phổi kẽ – ILD, tỷ lệ 0,8-2,5%).
• Tăng men gan (ALT/AST), buồn nôn, khô mắt.

Hiếm gặp (<1%):

• Viêm giác mạc, thủng giác mạc (0,1%).
• Thủng đường tiêu hóa, xuất huyết tiêu hóa (liên quan dùng đồng thời NSAID hoặc corticosteroid).

Lưu ý thuốc Tarceva 150mg

• Quá mẫn với Erlotinib hoặc bất kỳ tá dược nào.
• Không dùng cho trẻ em (chưa có dữ liệu an toàn).
• Xét nghiệm EGFR: Cần xác định đột biến EGFR trước khi dùng cho NSCLC bước đầu.
• Theo dõi ILD: Ngừng thuốc ngay nếu có dấu hiệu khó thở đột ngột, ho không rõ nguyên nhân.
• Chức năng gan: Kiểm tra men gan định kỳ, ngừng thuốc nếu bilirubin toàn phần >3 lần giới hạn trên hoặc men gan >5 lần giới hạn trên.
• Mang thai: Loại D (FDA) – nguy cơ gây quái thai ở động vật, chỉ dùng nếu lợi ích vượt trội nguy cơ. Phụ nữ cần tránh thai hiệu quả trong và ít nhất 1 tháng sau khi ngừng thuốc.
• Cho con bú: Không rõ bài tiết qua sữa mẹ, khuyến cáo ngừng cho con bú trong khi dùng thuốc và 2 tuần sau liều cuối.
• Không ghi nhận ảnh hưởng trực tiếp, nhưng mệt mỏi, chóng mặt (tác dụng phụ) có thể làm giảm khả năng tập trung. Khuyên bệnh nhân thận trọng.

Tương tác thuốc Tarceva 150mg

• Tăng nồng độ Erlotinib: Ức chế CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole, erythromycin).
• Giảm nồng độ Erlotinib: Cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, phenytoin, carbamazepine), thuốc kháng acid (omeprazole), hút thuốc.
• Tăng nguy cơ xuất huyết: Thuốc chống đông (warfarin), NSAID.

Bảo quản thuốc Tarceva 150mg

• Nhiệt độ: 15-30°C, tránh ánh sáng trực tiếp và nơi ẩm ướt.
• Hạn sử dụng: 36 tháng từ ngày sản xuất (xem trên bao bì).
• Không dùng nếu viên thuốc đổi màu, vỡ nát.

Biên tập nội dung: Nhà Thuốc Hồng Ân