Thuốc Stivarga Bayer

Thuốc Stivarga Bayer là thuốc viên nén bao phim do Bayer sản xuất, chứa hoạt chất regorafenib, thuộc nhóm thuốc ức chế đa kinase. Thuốc được sử dụng trong điều trị ung thư đại tràng và trực tràng (ung thư đại trực tràng) giai đoạn di căn, cũng như một số loại ung thư khác, bằng cách ngăn chặn sự phát triển và lan rộng của tế bào ung thư.

Thành phần của thuốc Stivarga

• Hoạt chất: Regorafenib 40mg trong mỗi viên nén bao phim.
• Tá dược: Cellulose vi tinh thể, croscarmellose natri, magnesi stearate, povidone, silica keo khan. Vỏ bao phim chứa hypromellose, macrogol, titan dioxit, oxit sắt đỏ. Viên nén màu hồng nhạt, hình oval, có khắc “BAYER” một mặt và “40” mặt còn lại.

Công dụng của Thuốc Stivarga

Stivarga là một chất ức chế đa kinase, nhắm đến các con đường tín hiệu thúc đẩy sự tăng sinh tế bào ung thư và hình thành mạch máu nuôi khối u, từ đó làm chậm tiến triển của bệnh. Stivarga được chỉ định cho:

Ung thư đại trực tràng di căn (mCRC): Điều trị cho bệnh nhân đã được điều trị trước đó bằng hóa trị dựa trên fluoropyrimidine, oxaliplatin, irinotecan, liệu pháp chống VEGF (như bevacizumab), và chống EGFR (như cetuximab) nếu KRAS wild-type.

Ngoài ra, Stivarga còn được phê duyệt cho:

• U mô đệm đường tiêu hóa (GIST) tiến triển, không thể phẫu thuật hoặc di căn, sau khi thất bại với imatinib và sunitinib.
• Ung thư biểu mô tế bào gan (HCC) ở bệnh nhân đã điều trị bằng sorafenib.

Dược lực học

Regorafenib ức chế nhiều kinase, bao gồm VEGFR1-3 (thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu), TIE-2, PDGFR-β (thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu), FGFR (thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi), KIT, RET, RAF (B-Raf, c-Raf). Cơ chế này:

• Ngăn chặn hình thành mạch máu mới nuôi khối u (qua VEGF).
• Ức chế sự tăng sinh tế bào ung thư thông qua con đường RAF/MEK/ERK. Hiệu quả chủ yếu là ổn định bệnh và kéo dài thời gian sống thêm không tiến triển bệnh, hơn là làm teo khối u.

Dược động học

• Hấp thụ: Sinh khả dụng khoảng 69% (khi uống với bữa ăn ít chất béo), đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 3-4 giờ. Thức ăn giàu chất béo làm giảm hấp thu.
• Phân bố: Liên kết 99,5% với protein huyết tương (chủ yếu albumin). Thể tích phân bố khoảng 70 lít.
• Chuyển hóa: Chủ yếu qua gan bởi enzyme CYP3A4 và UGT1A9, tạo ra hai chất chuyển hóa có hoạt tính (M-2 và M-5).
• Thải trừ: 71% qua phân (47% dưới dạng không đổi), 19% qua nước tiểu (chủ yếu dạng glucuronide). Thời gian bán thải khoảng 28 giờ (regorafenib), 20-30 giờ (chất chuyển hóa).

Cách dùng thuốc Stivarga

Cách dùng

• Uống nguyên viên với nước, không nhai, nghiền hoặc bẻ viên.
• Uống cùng bữa ăn ít chất béo (<30% calo từ chất béo) để tối ưu hóa hấp thu.
• Uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định.

Liều dùng

• Liều thông thường: 160mg (4 viên 40mg) một lần/ngày, uống trong 21 ngày liên tục, sau đó nghỉ 7 ngày (chu kỳ 28 ngày).
• Điều chỉnh liều:
  • Giảm xuống 120mg (3 viên) hoặc 80mg (2 viên)/ngày nếu xuất hiện tác dụng phụ như hội chứng tay-chân, tăng huyết áp, hoặc độc tính gan.
  • Ngừng tạm thời hoặc vĩnh viễn nếu độc tính nghiêm trọng không kiểm soát được.
• Thời gian điều trị: Tiếp tục đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không dung nạp.
• Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu dùng quá liều (>160mg/ngày), ngừng thuốc ngay, theo dõi triệu chứng (tăng huyết áp, tiêu chảy, tổn thương gan), xử trí hỗ trợ tại cơ sở y tế.
• Nếu quên liều, uống ngay khi nhớ ra nếu còn cách liều tiếp theo ≥12 giờ. Nếu <12 giờ, bỏ qua liều quên và tiếp tục lịch dùng bình thường. Không uống gấp đôi liều để bù.

Tác dụng phụ thuốc Stivarga

• Thường gặp: Mệt mỏi, hội chứng tay-chân (đỏ, đau, lột da lòng bàn tay/chân), tiêu chảy, giảm ngon miệng, tăng huyết áp, nhiễm trùng, phát ban, giảm cân, thay đổi giọng nói (khàn tiếng).
• Nghiêm trọng: Suy gan (tăng men gan, vàng da), xuất huyết (đường tiêu hóa, não), thủng ruột, nhồi máu cơ tim, huyết khối, nhiễm trùng nặng.

Lưu ý khi dùng thuốc Stivarga 40mg Bayer

Chống chỉ định

• Quá mẫn với regorafenib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi (chưa đủ dữ liệu an toàn).

Thận trọng khi sử dụng

• Theo dõi chức năng gan (ALT, AST, bilirubin) trước và mỗi 2 tuần trong 2 tháng đầu, sau đó định kỳ.
• Đo huyết áp hàng tuần trong 6 tuần đầu, sau đó định kỳ.
• Ngừng thuốc ít nhất 2 tuần trước phẫu thuật lớn do nguy cơ chậm lành vết thương.
• Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử tim mạch, xuất huyết, hoặc suy gan nặng.
• Stivarga có thể gây mệt mỏi, chóng mặt, ảnh hưởng khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tránh các hoạt động này nếu cảm thấy không tỉnh táo.
• Mang thai: Không dùng do nguy cơ gây hại thai nhi (quái thai, sảy thai). Phụ nữ cần tránh thai hiệu quả trong và ít nhất 2 tháng sau điều trị.
• Cho con bú: Không cho con bú trong và 2 tuần sau liều cuối vì regorafenib có thể bài tiết qua sữa mẹ, gây hại cho trẻ.

Tương tác thuốc

• Tăng nồng độ: Dùng với thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazole, clarithromycin).
• Giảm nồng độ: Dùng với thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (rifampicin, phenytoin, carbamazepine).
• Tăng nguy cơ chảy máu khi dùng với thuốc chống đông (warfarin).
• Tránh bưởi và nước bưởi vì có thể tăng nồng độ regorafenib.

Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ phòng (15-30°C), tránh ánh sáng và độ ẩm.
• Để xa tầm tay trẻ em. Vứt bỏ thuốc không dùng trong vòng 7 tuần sau khi mở lọ.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính tham khảo. Việc sử dụng Stivarga cần có chỉ định và giám sát của bác sĩ chuyên khoa ung thư dựa trên tình trạng cụ thể của bệnh nhân. Nếu có thắc mắc, hãy tham khảo ý kiến y tế chuyên sâu.

Biên tập nội dung: Nhà Thuốc Hồng Ân