Thuốc Afinitor 10mg Novaris

Thuốc này thường được sử dụng để điều trị:

• Ung thư vú di căn (khi kết hợp với thuốc khác).
• Ung thư thận (renal cell carcinoma) giai đoạn di căn.
• U thần kinh nội tiết tuyến tụy hoặc ung thư tuyến tụy.
• Bệnh lý do rối loạn di truyền gọi là bệnh TSC (tuberous sclerosis complex), gây u mạch não hoặc u tế bào mỡ.

Các tác dụng phụ có thể gặp phải khi sử dụng Afinitor bao gồm mệt mỏi, loét miệng, viêm họng, tiêu chảy, phát ban, và tăng mức đường huyết. Thuốc cần được kê đơn và sử dụng theo chỉ định của bác sĩ, vì có thể có những tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc tương tác thuốc cần được giám sát kỹ lưỡng.

Thành phần của thuốc Afinitor 10mg

• Hoạt chất chính: Everolimus 10mg (mỗi viên).
• Tá dược: Bao gồm butylated hydroxytoluene, magnesi stearat, lactose monohydrat, hypromellose, crospovidone, và các thành phần khác tùy theo công thức của Novartis (có thể thay đổi, cần kiểm tra trên bao bì sản phẩm).

Công dụng của thuốc Afinitor 10mg

Afinitor 10mg được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Ung thư vú: Điều trị ung thư vú tiến triển, dương tính với thụ thể hormone (HR+), âm tính với HER2 (HER2-), ở phụ nữ sau mãn kinh, kết hợp với exemestane, sau khi thất bại với các thuốc ức chế aromatase không steroid (như letrozole hoặc anastrozole).
• Ung thư thận: Điều trị ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển (RCC) ở người lớn sau khi thất bại với liệu pháp nhắm mục tiêu VEGF (như sunitinib hoặc sorafenib).
• Khối u não: Điều trị u tế bào khổng lồ dưới màng não thất (SEGA) liên quan đến phức hợp xơ cứng củ (TSC) ở người lớn và trẻ em từ 1 tuổi trở lên, khi không thể phẫu thuật cắt bỏ hoàn toàn.
• Khối u thần kinh nội tiết (NET): Điều trị các khối u thần kinh nội tiết tiến triển, không thể phẫu thuật hoặc đã di căn, khởi phát từ:
  • Tụy (pNET).
  • Dạ dày, ruột (GI), hoặc phổi (NET không chức năng, biệt hóa tốt hoặc trung bình).
• U mạch thận (angiomyolipoma): Điều trị u mạch thận không ác tính liên quan đến TSC ở người lớn, khi không cần phẫu thuật ngay.

Dược lực học

• Everolimus là một chất ức chế mTOR (mammalian target of rapamycin), một loại kinase quan trọng trong quá trình tăng sinh tế bào và hình thành mạch máu mới.
• Cơ chế: Thuốc liên kết với protein FKBP-12, tạo phức hợp ức chế mTORC1, làm giảm tín hiệu tăng trưởng tế bào, ngăn chặn sự phát triển của khối u và sự hình thành mạch máu nuôi dưỡng khối u.
• Hiệu quả: Làm chậm tiến triển bệnh ở các ung thư nhạy với mTOR, đồng thời giảm kích thước khối u trong một số trường hợp (như SEGA).

Dược động học

• Hấp thu: Đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) khoảng 1-2 giờ sau khi uống. Thức ăn giàu chất béo có thể làm giảm hấp thu (~20%).
• Phân bố: Liên kết với protein huyết tương khoảng 74%, thể tích phân bố lớn (khoảng 110 L).
• Chuyển hóa: Chủ yếu qua gan bởi enzym CYP3A4 và P-glycoprotein (P-gp). Các chất chuyển hóa ít hoạt tính hơn everolimus.
• Thải trừ: Chủ yếu qua phân (~80%), một phần nhỏ qua nước tiểu (~5%). Thời gian bán thải khoảng 30 giờ.
• Ảnh hưởng đặc biệt: Suy gan hoặc tương tác thuốc với chất ức chế/inducer CYP3A4 có thể thay đổi nồng độ thuốc trong máu.

Cách dùng thuốc Afinitor 10mg

Cách dùng

• Uống nguyên viên với một cốc nước đầy, không nhai hoặc nghiền nát.
• Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn, nhưng cần nhất quán (luôn dùng cùng kiểu để tránh biến động hấp thu).
• Thời điểm: Uống cùng một giờ mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định.

Liều dùng

• Ung thư vú, ung thư thận, NET, u mạch thận: 10mg/ngày (1 viên), tiếp tục đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không chấp nhận được.
• SEGA do TSC: Liều khởi đầu dựa trên diện tích bề mặt cơ thể (BSA), thường 4,5mg/m²/ngày, điều chỉnh theo nồng độ thuốc trong máu (mục tiêu: 5-15 ng/mL).
• Điều chỉnh liều: Có thể giảm xuống 5mg hoặc 2,5mg/ngày nếu gặp tác dụng phụ nghiêm trọng, hoặc tăng liều (tối đa 20mg/ngày) nếu dùng chung với chất cảm ứng CYP3A4 mạnh (theo chỉ định bác sĩ).

Làm gì khi dùng quá liều?

• Triệu chứng quá liều: Có thể gây buồn nôn, nôn, tiêu chảy, hoặc các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn như suy thận, nhiễm trùng.
• Hành động: Liên hệ ngay với bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất. Không có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị chủ yếu là hỗ trợ triệu chứng.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu quên liều dưới 6 giờ: Uống ngay khi nhớ ra, sau đó tiếp tục lịch dùng bình thường.
• Nếu quên quá 6 giờ: Bỏ qua liều quên, dùng liều tiếp theo đúng giờ, không tăng gấp đôi liều để bù.

Tác dụng phụ Afinitor 10mg

Thường gặp: Viêm miệng (loét miệng), mệt mỏi, tiêu chảy, phát ban, giảm cân, chán ăn, buồn nôn, sốt, nhiễm trùng (hô hấp, tiết niệu).

Nghiêm trọng:

• Suy thận (tăng creatinine), suy gan (tăng men gan).
• Viêm phổi không nhiễm trùng (khó thở, ho).
• Giảm bạch cầu, tiểu cầu, thiếu máu.
• Tăng đường huyết, tăng lipid máu.
• Hiếm gặp: Hoại tử xương hàm, phù mạch (khi dùng cùng thuốc ức chế ACE).

Lưu ý khi điều trị với thuốc Afinitor 10mg

Chống chỉ định

• Dị ứng với everolimus, các dẫn xuất rapamycin khác, hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng ở trẻ em dưới 1 tuổi (với SEGA) hoặc dưới 18 tuổi (với ung thư).

Thận trọng khi sử dụng

• Theo dõi chức năng thận, gan, và công thức máu định kỳ.
• Kiểm tra đường huyết và lipid máu trước và trong quá trình điều trị.
• Nguy cơ nhiễm trùng cao do ức chế miễn dịch: Tránh tiếp xúc với nguồn bệnh, điều trị nhiễm trùng trước khi dùng thuốc.
• Khám răng miệng trước khi bắt đầu để giảm nguy cơ hoại tử xương hàm.
• Gây mệt mỏi, chóng mặt ở mức độ nhẹ đến trung bình. Nếu gặp các triệu chứng này, tránh lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi hồi phục.
• Mang thai: Không khuyến cáo, có thể gây hại cho thai nhi (loại D). Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần dùng ít nhất 2 biện pháp tránh thai hiệu quả trong và 8 tuần sau khi ngừng thuốc.
• Cho con bú: Không rõ everolimus có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng không nên cho con bú trong khi dùng thuốc và trong 2 tuần sau liều cuối cùng.

Tương tác thuốc

• Tăng nồng độ everolimus: Thuốc ức chế CYP3A4/P-gp (ketoconazole, erythromycin, diltiazem).
• Giảm nồng độ everolimus: Thuốc cảm ứng CYP3A4/P-gp (rifampicin, phenytoin).
• Tránh dùng cùng: Các vắc-xin sống, thuốc ức chế miễn dịch khác (tăng nguy cơ nhiễm trùng).
• Thực phẩm: Tránh bưởi và nước bưởi (tăng nồng độ thuốc).

Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ 20-25°C, tránh ánh sáng và độ ẩm.
• Giữ trong bao bì gốc, tránh xa tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc hết hạn hoặc có dấu hiệu hư hỏng.

Biên tập nội dung: Nhà Thuốc Hồng Ân