Thuốc Ibrance 125mg Pfizer

Thuốc Ibrance 125mg là một loại thuốc điều trị ung thư do Pfizer sản xuất, chứa hoạt chất palbociclib, được sử dụng để điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn ở người lớn, đặc biệt là ung thư vú có thụ thể hormone dương tính (HR+) và thụ thể HER2 âm tính (HER2-).

Thành phần của thuốc Ibrance 125mg

• Hoạt chất chính: Palbociclib 125mg (dạng viên nén bao phim).
• Tá dược: Microcrystalline cellulose, lactose monohydrate, sodium starch glycolate, colloidal anhydrous silica, magnesium stearate, và các thành phần bao phim như hypromellose, titanium dioxide, triacetin, cùng chất tạo màu (thường là oxit sắt).
  • Cellulose vi tinh thể, lactose monohydrat, tinh bột natri glycolat, silic dioxid keo, magnesi stearat và vỏ viên nang gelatin cứng.
  • Vỏ nang chứa gelatin, oxid sắt đỏ, oxid sắt vàng và titan dioxid.
  • Mực in có chứa shellac, titan dioxid, amoni hydroxid, propylen glycol, và simethicon. 
• (Lưu ý: Thành phần tá dược có thể thay đổi tùy theo công thức cụ thể của Pfizer, cần kiểm tra nhãn sản phẩm.)

Công dụng của thuốc Ibrance 125mg

Thuốc Ibrance 125mg được chỉ định trong các trường hợp sau:

Điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn ở người lớn, có đặc điểm:

• Thụ thể hormone dương tính (HR+), bao gồm estrogen (ER+) hoặc progesterone (PR+).
• Thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì người 2 âm tính (HER2-).

Dùng kết hợp với:

• Một chất ức chế aromatase (như letrozole, anastrozole) làm liệu pháp nội tiết ban đầu ở phụ nữ sau mãn kinh hoặc nam giới.
• Fulvestrant ở bệnh nhân có bệnh tiến triển sau liệu pháp nội tiết trước đó.

Dược lực học

Palbociclib là một chất ức chế chọn lọc cyclin-dependent kinase (CDK) 4 và 6, các enzyme quan trọng trong chu kỳ tế bào. Ức chế CDK4/6, ngăn chặn phosphoryl hóa protein retinoblastoma (Rb), làm ngừng chu kỳ tế bào ở giai đoạn G1. Giảm sự phát triển và phân chia của tế bào ung thư vú HR+. Thuốc Ibrance 125mg Làm chậm tiến triển của bệnh, kéo dài thời gian sống không tiến triển (PFS) khi kết hợp với liệu pháp nội tiết.

Dược động học

• Hấp thu: Sau khi uống, palbociclib đạt nồng độ tối đa trong máu (Cmax) sau 6-12 giờ. Sinh khả dụng trung bình khoảng 46%. Thức ăn làm tăng hấp thu ở một số bệnh nhân.
• Phân bố: Thể tích phân bố khoảng 2.583 L, liên kết với protein huyết tương khoảng 85%.
• Chuyển hóa: Chủ yếu qua gan bởi enzyme CYP3A và sulfotransferase SULT2A1, tạo thành các chất chuyển hóa không hoạt tính.
• Thải trừ: Thời gian bán thải khoảng 29 giờ (±5 giờ). Chủ yếu thải qua phân (74%) và một phần qua nước tiểu (17,5%).

Cách dùng thuốc Ibrance 125mg

Cách dùng

• Uống nguyên viên với nước, không nhai, nghiền hoặc bẻ viên.
• Nên dùng cùng thức ăn để tăng hấp thu và giảm biến động dược động học.
• Uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Liều dùng

• Liều khuyến cáo: 125mg, uống 1 lần/ngày trong 21 ngày liên tục, sau đó nghỉ 7 ngày (chu kỳ 28 ngày).
• Dùng kết hợp với:
  • Chất ức chế aromatase (theo liều của thuốc đó).
  • Fulvestrant (500mg tiêm bắp vào ngày 1, 15, 29, sau đó mỗi tháng 1 lần).

Điều chỉnh liều Ibrance

Việc điều chỉnh liều Ibrance được khuyến cáo dựa trên tính an toàn và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân. Trong trường hợp xuất hiện các phản ứng bất lợi, có thể cần tạm ngừng hoặc trì hoãn điều trị, giảm liều hoặc ngừng thuốc vĩnh viễn theo hướng dẫn trong bảng dưới đây.

Mức thay đổi liều khuyến cáo của Ibrance do phản ứng bất lợi
Mức liều	Liều dùng
Liều khuyến cáo	125 mg/ngày
Mức giảm liều lần thứ nhất	100 mg/ngày
Mức giảm liều lần thứ hai	75 mg/ngày*

Kiểm tra công thức máu toàn phần trước khi bắt đầu điều trị. Thực hiện xét nghiệm vào đầu mỗi chu kỳ điều trị và vào Ngày 15 của hai chu kỳ đầu tiên. Với bệnh nhân có giảm bạch cầu trung tính Độ 1 hoặc 2 trong 6 chu kỳ đầu, cần theo dõi 3 tháng một lần ở các chu kỳ tiếp theo. Chỉ nên tiếp tục điều trị khi số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối (ANC) ≥ 1000/mm³ và số lượng tiểu cầu ≥ 50.000/mm³.

Mức độ tác dụng phụ và điều chỉnh liều dựa trên độc tính Huyết Học

• Độ 1 hoặc 2: Không cần điều chỉnh liều.
• Độ 3:
  • Ngày 1 của chu kỳ: Ngưng dùng thuốc, theo dõi công thức máu và tiếp tục khi hồi phục.
  • Ngày 15 của chu kỳ đầu: Nếu vẫn ở Độ 3, tiếp tục liều hiện tại và kiểm tra lại vào Ngày 22. Nếu chuyển sang Độ 4, giảm liều theo hướng dẫn.
• Độ 3 kèm sốt hoặc nhiễm trùng: Ngừng thuốc cho đến khi hồi phục, sau đó dùng lại ở liều thấp hơn.
• Độ 4: Ngưng dùng thuốc và giảm liều khi tiếp tục điều trị.

Điều Chỉnh Liều Đối Với Độc Tính Phi Huyết Học

• Độ 1 hoặc 2: Tiếp tục liều hiện tại.
• Độ ≥ 3 (không cải thiện dù điều trị y tế): Ngừng thuốc đến khi hồi phục về Độ 1 hoặc 2, sau đó dùng lại ở liều thấp hơn.
• Bệnh nhân mắc bệnh phổi kẽ hoặc viêm phổi nặng: Cần ngừng Ibrance vĩnh viễn.

Điều Chỉnh Liều Ở Đối Tượng Đặc Biệt

• Người cao tuổi (≥ 65 tuổi): Không cần điều chỉnh liều.
• Suy gan nhẹ/trung bình: Không cần điều chỉnh liều.
• Suy gan nặng: Giảm liều xuống 75mg/ngày theo phác đồ 3/1.
• Suy thận: Không cần điều chỉnh liều trừ khi bệnh nhân phải thẩm tách máu (chưa có đủ dữ liệu).
• Trẻ em và thanh thiếu niên: Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả.

Làm gì khi dùng quá liều?

Làm gì khi quên 1 liều?

Tác dụng phụ của thuốc Ibrance 125mg

• Giảm bạch cầu trung tính (neutropenia), thiếu máu, giảm tiểu cầu.
• Mệt mỏi, buồn nôn, tiêu chảy, rụng tóc nhẹ.
• Nhiễm trùng đường hô hấp trên.
• Suy giảm chức năng phổi (viêm phổi kẽ).
• Phản ứng dị ứng nặng (khó thở, sưng mặt).
• Nhiễm trùng do giảm bạch cầu (sốt cao, nhiễm trùng huyết).

Bệnh nhân cần báo ngay cho bác sĩ nếu gặp các triệu chứng bất thường.

Chống chỉ định thuốc Ibrance 125mg

• Quá mẫn với palbociclib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng ở trẻ em dưới 18 tuổi (chưa có dữ liệu an toàn).

Thận trọng khi sử dụng

Đối với phụ nữ tiền mãn kinh

Khi sử dụng Ibrance (Palbociclib) kết hợp với thuốc ức chế aromatase để điều trị ung thư vú ở phụ nữ tiền mãn kinh, cần đảm bảo rằng buồng trứng đã bị cắt bỏ hoặc được ức chế bằng thuốc chủ vận hormone giải phóng gonadotropin (LHRH). Việc này nhằm ngăn chặn sự tiết estrogen từ buồng trứng, giúp tối ưu hóa hiệu quả điều trị.

Ngoài ra, khi kết hợp Ibrance với Fulvestrant, các nghiên cứu lâm sàng chỉ thực hiện trên những bệnh nhân đã sử dụng thuốc chủ vận LHRH. Vì vậy, việc điều trị cần tuân theo hướng dẫn này để đảm bảo hiệu quả và an toàn.

Sử dụng trên bệnh nhân có bệnh di căn tạng nặng

Chưa có dữ liệu đầy đủ về hiệu quả và độ an toàn của Ibrance trên những bệnh nhân có tổn thương di căn nội tạng nghiêm trọng. Do đó, nếu bệnh nhân có di căn tạng nặng (như gan, phổi, não, v.v.), bác sĩ cần cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích và nguy cơ khi sử dụng thuốc.

Ảnh hưởng đến huyết học và nguy cơ giảm bạch cầu

Ibrance có thể gây ức chế tủy xương, dẫn đến tình trạng giảm bạch cầu trung tính (neutropenia), làm tăng nguy cơ nhiễm trùng. Tình trạng này thường xảy ra vào ngày thứ 15 của chu kỳ điều trị và có thể hồi phục trong vòng 1 tuần sau khi ngừng thuốc.

Giảm bạch cầu trung tính Độ 3 hoặc 4:

• Nếu bệnh nhân bị giảm bạch cầu nghiêm trọng, cần tạm dừng điều trị cho đến khi số lượng bạch cầu phục hồi.
• Nếu tình trạng này tái diễn, có thể xem xét giảm liều Ibrance xuống mức phù hợp.

Vì vậy, cần theo dõi công thức máu định kỳ, đặc biệt trong 2 tháng đầu điều trị, để điều chỉnh liều kịp thời nếu cần.

Nguy cơ bệnh phổi kẽ (ILD) và viêm phổi

Một số trường hợp hiếm gặp bệnh nhân sử dụng Ibrance bị viêm phổi kẽ hoặc viêm phổi nghiêm trọng, thậm chí dẫn đến tử vong. Do đó, cần theo dõi chặt chẽ các triệu chứng liên quan đến phổi như:

• Ho kéo dài
• Khó thở
• Giảm oxy máu

Nếu xuất hiện các triệu chứng nghi ngờ bệnh phổi kẽ, phải tạm dừng hoặc ngừng hẳn việc sử dụng Ibrance, đồng thời thực hiện các xét nghiệm cần thiết để đánh giá tổn thương phổi.

Nguy cơ nhiễm trùng

Do tác động ức chế miễn dịch của Ibrance, bệnh nhân có nguy cơ cao bị nhiễm trùng, bao gồm nhiễm trùng phổi, da, đường tiết niệu hoặc nhiễm trùng huyết. Các số liệu thống kê cho thấy:

• Tỷ lệ bệnh nhân bị nhiễm trùng Độ 3: 5,6%
• Tỷ lệ bệnh nhân bị nhiễm trùng Độ 4: 0,9%

Bệnh nhân cần được hướng dẫn theo dõi các dấu hiệu nhiễm trùng như sốt, ớn lạnh, đau họng hoặc các triệu chứng bất thường khác để xử lý kịp thời.

Ảnh hưởng đến chức năng gan và thận

Ibrance được chuyển hóa chủ yếu qua gan, vì vậy ở những bệnh nhân suy gan, đặc biệt là suy gan trung bình hoặc nặng, cần giám sát chặt chẽ để tránh nguy cơ tích tụ thuốc, dẫn đến tác dụng phụ nghiêm trọng.

Tương tự, bệnh nhân suy thận trung bình hoặc nặng cũng cần được theo dõi chức năng thận thường xuyên để đảm bảo an toàn khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc quan trọng

Các thuốc ức chế mạnh CYP3A (như clarithromycin, itraconazole, ketoconazole) có thể làm tăng nồng độ Ibrance trong máu, từ đó làm tăng nguy cơ tác dụng phụ. Khuyến cáo: Tránh sử dụng chung với các thuốc này. Nếu bắt buộc phải dùng, cần giảm liều Ibrance xuống còn 75 mg/ngày.

Các thuốc như rifampin, phenytoin, carbamazepine và St. John’s wort có thể làm giảm nồng độ Ibrance trong cơ thể, làm giảm hiệu quả điều trị. Khuyến cáo: Không nên dùng đồng thời với Ibrance. Nếu không thể tránh, cần điều chỉnh liều phù hợp.

Do Ibrance là thuốc uống và có thể bị ảnh hưởng bởi độ pH dạ dày, các thuốc làm giảm acid dạ dày (như thuốc ức chế bơm proton – PPI, thuốc kháng H2) có thể ảnh hưởng đến quá trình hấp thu thuốc. Khuyến cáo: Uống Ibrance cùng với thức ăn để giảm thiểu tác động của môi trường dạ dày đến thuốc.

Sử dụng trên phụ nữ mang thai và cho con bú

Ibrance có thể gây hại cho thai nhi khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Vì vậy, phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị.

• Nữ giới: Tránh thai ít nhất 3 tuần sau khi ngừng Ibrance.
• Nam giới: Nếu đang điều trị bằng Ibrance và có khả năng sinh con, cần dùng biện pháp tránh thai ít nhất 14 tuần sau khi ngừng thuốc, do thuốc có thể ảnh hưởng đến tinh trùng.

Hiện chưa có nghiên cứu về việc Ibrance có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, do nguy cơ ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh, khuyến cáo không cho con bú trong thời gian dùng Ibrance và một thời gian sau khi ngừng thuốc.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Một số bệnh nhân sử dụng Ibrance có thể gặp tình trạng mệt mỏi, hoa mắt hoặc giảm tập trung. Vì vậy, nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc nặng. Nếu cảm thấy chóng mặt hoặc mất tập trung, nên tạm dừng các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo.

Thành phần đặc biệt cần lưu ý

Ibrance có chứa lactose, vì vậy không nên dùng cho bệnh nhân bị rối loạn di truyền như:

• Không dung nạp galactose
• Thiếu enzym lactase
• Hội chứng kém hấp thu glucose-galactose

Ibrance có hàm lượng natri rất thấp, gần như không đáng kể. Do đó, thuốc phù hợp với bệnh nhân cần kiểm soát lượng natri trong chế độ ăn.

Bảo quản thuốc Ibrance 125mg

• Bảo quản ở nhiệt độ 20-25°C, tránh ẩm và ánh sáng trực tiếp.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc nếu viên bị hỏng hoặc hết hạn sử dụng.

Biên tập nội dung: Nhà Thuốc Hồng Ân