Thuốc Nitromint 2.6mg là thuốc được sử dụng trong điều trị bệnh động mạch vành và phòng ngừa cơn đau thắt ngực. Ngoài ra, thuốc còn hỗ trợ điều trị suy tim sung huyết khi kết hợp với các thuốc khác như digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc giãn mạch.
Thành phần và hàm lượng
Thành phần chính: Nitroglycerin (2,6mg/viên).
- Nitroglycerin là một nitrate hữu cơ, được sử dụng rộng rãi trong y học để điều trị các bệnh liên quan đến tim mạch, đặc biệt là đau thắt ngực và suy tim. Hàm lượng 2,6mg trong mỗi viên nén giải phóng chậm cho thấy đây là liều thấp, phù hợp cho điều trị lâu dài hoặc phòng ngừa hơn là xử lý cơn đau thắt ngực cấp tính (trong trường hợp cấp tính, dạng ngậm dưới lưỡi hoặc xịt thường được ưu tiên với liều nhỏ hơn nhưng tác dụng nhanh).
- Viên nén giải phóng chậm (sustained-release) được thiết kế để giải phóng Nitroglycerin từ từ, duy trì nồng độ thuốc trong máu ổn định trong khoảng 6-8 giờ, tránh hiện tượng dao động nồng độ quá lớn.
- Colloidal anhydrous silica: Chất độn và chống vón cục, giúp viên thuốc giữ cấu trúc ổn định.
- Talc, magnesium stearate: Chất bôi trơn, hỗ trợ quá trình sản xuất viên nén và giải phóng hoạt chất.
- Polyetylen glycol 6000: Tăng độ hòa tan và hỗ trợ giải phóng chậm hoạt chất.
- Stearic acid: Ổn định viên nén, góp phần vào đặc tính giải phóng kéo dài.
- Carbomer 934P, copolyvidone: Chất tạo gel và liên kết, kiểm soát tốc độ giải phóng Nitroglycerin, đảm bảo hấp thu đều trong hệ tiêu hóa.
- Lactose monohydrate (23,4mg): Chất độn phổ biến, nhưng cần lưu ý với bệnh nhân không dung nạp lactose (thiếu men lactase, galactose-huyết, hoặc hội chứng kém hấp thu glucose/galactose), vì có thể gây rối loạn tiêu hóa như tiêu chảy hoặc đầy hơi.
Công dụng (Chỉ định) thuốc Nitromint 2.6mg
- Điều trị lâu dài bệnh động mạch vành và phòng ngừa cơn đau thắt ngực:Bệnh động mạch vành (CAD) gây thiếu máu cục bộ cơ tim do hẹp mạch vành. Nitroglycerin giúp giãn mạch vành, cải thiện lưu lượng máu đến cơ tim, đồng thời giảm tiền tải và hậu tải, từ đó ngăn ngừa cơn đau thắt ngực do gắng sức hoặc co thắt mạch.
- Điều trị hỗ trợ suy tim sung huyết (kết hợp với digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc dãn mạch): Trong suy tim sung huyết, tim không bơm máu hiệu quả, dẫn đến ứ máu ở phổi hoặc ngoại biên. Nitroglycerin giảm tiền tải (bằng cách giãn tĩnh mạch) và hậu tải (bằng cách giãn động mạch nhỏ), hỗ trợ tim làm việc nhẹ nhàng hơn. Việc kết hợp với các thuốc khác (như digitalis tăng co bóp tim, thuốc lợi tiểu giảm thể tích, hoặc thuốc ức chế men chuyển giảm áp lực mạch) tối ưu hóa hiệu quả điều trị.
Thuốc phù hợp cho quản lý mãn tính hơn là cấp cứu, nhờ dạng giải phóng chậm.
Cơ chế tác dụng (Dược lực học)
- Tác động lên cơ trơn mạch máu: Nitroglycerin hoạt động chủ yếu bằng cách làm giãn cơ trơn mạch máu, đặc biệt là tĩnh mạch ngoại biên (mạnh hơn) và động mạch (yếu hơn). Cơ chế này dựa trên việc giải phóng nitrogen oxide (NO) trong thành mạch:
- NO kích hoạt enzyme guanylate cyclase, làm tăng sản xuất cGMP (cyclic guanosine monophosphate).
- cGMP làm giảm nồng độ ion canxi trong tế bào cơ trơn bằng cách ngăn cản ion canxi đi vào và tăng thải trừ ion canxi ra ngoài, dẫn đến giãn cơ trơn và giãn mạch.
- Hiệu quả trên hệ tim mạch:
- Giảm tiền tải: Khi tĩnh mạch giãn, dung tích tĩnh mạch tăng, lượng máu trở về tim giảm, làm giảm áp lực cuối kỳ tâm trương và thể tích tâm thất trái. Điều này giúp tim hoạt động nhẹ nhàng hơn, giảm nhu cầu oxy của cơ tim.
- Giảm hậu tải: Giãn động mạch nhỏ làm giảm lực cản ngoại biên, giúp tim bơm máu dễ dàng hơn.
- Cải thiện tuần hoàn mạch vành: Nitroglycerin giãn động mạch vành, giảm co thắt mạch vành, tăng lưu lượng máu đến vùng cơ tim thiếu máu cục bộ, đặc biệt là lớp dưới màng trong tim.
- Đặc điểm nổi bật:
- Tác dụng giãn mạch xảy ra ở cả nội mô nguyên vẹn và tổn thương, cho thấy Nitroglycerin không phụ thuộc hoàn toàn vào chức năng nội mô (khác với một số thuốc khác cần nội mô khỏe mạnh để tạo NO nội sinh).
- Công nghệ giải phóng chậm đảm bảo hiệu quả kéo dài, phù hợp cho điều trị mãn tính và phòng ngừa hơn là cấp cứu.
Dược động học thuốc Nitromint 2.6mg
- Hấp thu: Nitroglycerin được hấp thu qua đường tiêu hóa. Tuy nhiên, do chịu hiệu ứng vượt qua lần đầu (first-pass effect) mạnh tại gan, lượng thuốc nguyên dạng vào tuần hoàn bị giảm đáng kể. Công nghệ giải phóng chậm giúp kéo dài thời gian hấp thu, duy trì nồng độ ổn định.
- Phân bố: Khoảng 60% thuốc gắn với protein huyết tương, cho thấy mức độ phân bố vừa phải trong cơ thể.
- Chuyển hóa:
- Nitroglycerin được chuyển hóa nhanh tại gan và các tế bào khác, với thời gian bán hủy ngắn (2-4 phút). Điều này lý giải tại sao dạng giải phóng chậm cần thiết để duy trì tác dụng lâu dài.
- Sản phẩm chuyển hóa bao gồm 1,2-glyceryl-dinitrate và 1,3-glyceryl-dinitrate, vẫn có hoạt tính dược lý nhưng yếu hơn, với thời gian bán hủy dài hơn (40-90 phút). Các chất này góp phần kéo dài tác dụng tổng thể của thuốc.
- Thải trừ: Thuốc được thải qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa, cuối cùng ra nước tiểu. Quá trình này không phụ thuộc nhiều vào chức năng gan hoặc thận, nên không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan/thận (theo thông tin bạn cung cấp).
- Ý nghĩa lâm sàng: Thời gian bán hủy ngắn của Nitroglycerin nguyên dạng đòi hỏi dạng bào chế đặc biệt (giải phóng chậm) để phù hợp với mục đích điều trị lâu dài.
Cách dùng và liều dùng thuốc Nitromint 2.6mg
Cách dùng: Uống nguyên viên với nước, không nhai, trước bữa ăn để tối ưu hóa hấp thu. Việc không nhai đảm bảo thuốc được giải phóng từ từ theo thiết kế của dạng bào chế.
Liều dùng:
- Liều khởi đầu: 1 viên x 2 lần/ngày (sáng và chiều).
- Có thể tăng lên 2-3 viên x 2 lần/ngày tùy tình trạng.
- Uống trước bữa ăn, không nhai, uống với nước.
- Liều không cân xứng (cách quãng 8-12 giờ không dùng thuốc) để tránh dung nạp nitrate.
- Người cao tuổi: Bắt đầu liều thấp, tăng từ từ.
- Trẻ em: Chưa xác định an toàn và hiệu quả.
- Gây tụt huyết áp, nhịp tim nhanh, chóng mặt, tím tái… Điều trị bằng rửa dạ dày, truyền dịch, hoặc thuốc giải độc (như Vitamin C, xanh methylene).
Bệnh nhân đặc biệt:
- Người cao tuổi: Bắt đầu với liều thấp và tăng chậm để tránh hạ huyết áp tư thế, do họ nhạy cảm hơn với tác dụng giãn mạch.
- Trẻ em: Không có dữ liệu an toàn, nên tránh sử dụng.
- Suy gan/thận: Không cần điều chỉnh liều, nhưng cần thận trọng theo dõi.
Nitromint 2,6mg là một lựa chọn hiệu quả cho điều trị lâu dài bệnh động mạch vành và phòng ngừa đau thắt ngực, nhờ khả năng giảm tải cho tim và cải thiện tuần hoàn mạch vành. Dạng giải phóng chậm giúp duy trì tác dụng ổn định trong 6-8 giờ, phù hợp với mục tiêu mãn tính. Cơ chế giãn mạch qua NO-cGMP là nền tảng cho hiệu quả của thuốc, đồng thời giải thích nguy cơ tác dụng phụ như nhức đầu hoặc hạ huyết áp (do giãn mạch toàn thân). Dược động học cho thấy thuốc chuyển hóa nhanh, đòi hỏi bào chế đặc biệt để kéo dài tác dụng, trong khi chiến lược liều lượng linh hoạt giúp tối ưu hóa hiệu quả và giảm dung nạp.
Biên tập nội dung: Nhà Thuốc Hồng Ân




Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.